Antipsicoticos

Abilify Maintena

Indicação

Abilify é indicado para o tratamento de esquizofrenia em doentes adultos que estejam suficientemente estabilizados durante o tratamento com aripiprazol oral.

Uso adulto – Uso injetável

Posologia

O seu médico decidirá a quantidade de Abilify Maintena de que necessita.

Este medicamento é administrado em doses de 400 mg sob a forma de uma injeção única no músculo glúteo (nádega) uma vez por mês, salvo indicação diferente pelo seu médico.

O intervalo entre as duas injeções (doses) não deverá ser inferior a 26 dias.

O tratamento com aripiprazol por via é continuado durante 14 dias após a primeira injeção.

Depois disso, o aripiprazol é administrado com injeções de Abilify Maintena​, salvo indicação do seu médico em contrário.

Este medicamento é fornecido sob a forma de um pó, que o seu médico ou enfermeiro colocará em suspensão, que será depois injetada no músculo da sua nádega.

Poderá sentir um pouco de dor durante a injeção.

Não interrompa o seu tratamento apenas porque já se sente melhor.

É importante que continue o tratamento com Abilify Maintena​ durante o tempo que o seu médico prescrever.

Se ocorrerem reações adversas com a dose de 400 mg, deverá considerar-se uma redução da dose para 300 mg uma vez por mês.

Efeitos Colaterais

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos secundários, embora estes não se manifestem em todas as pessoas.

Informe imediatamente o seu médico se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves:

  • qualquer combinação deste sintomas: sonolência excessiva, tonturas, confusão, desorientação, dificuldade na fala, dificuldade no andar, rigidez muscular ou tremores, febre, fraqueza, irritabilidade, agressão, ansiedade, aumento da pressão sanguínea ou convulsões que possam levar à inconsciência;
  • movimentos pouco usuais, principalmente da face ou da língua, uma vez que o seu médico poderá querer diminuir a sua dose;
  • se tiver sintomas tais como inchaço, dor e vermelhidão na perna, pois isto poderá significar que possui um coágulo sanguíneo, que poderá deslocar-se através dos vasos sanguíneos até aos pulmões, causando dor no peito e dificuldades respiratórias. Se tiver qualquer destes sintomas, procure imediatamente aconselhamento médico;
  • uma combinação de febre, respiração mais rápida, transpiração, rigidez muscular e sonolência ou apatia, uma vez que estes sintomas poderão ser um sinal de uma condição chamada síndrome maligna dos neurolépticos (SMN);
  • mais sede do que é normal, necessidade de urinar com maior frequência do que é normal, sensação de fome, fraqueza ou cansaço, mal-estar do estômago, sensação de confusão ou odor frutado no hálito respiratório, uma vez que podem constituir um sinal de diabetes.

Os efeitos secundários apresentados a seguir podem ocorrer também após a administração de Abilify Maintena.

Efeitos secundários frequentes (podem afetar até 1 em cada 10 pessoas):

  • ganho de peso, perda de peso;
  • sensação de ansiedade, dificuldade para dormir (insónia);
  • inquietação e incapacidade para permanecer quieto(a), dificuldade em manter-se quieto(a) sentado(a), espasmos, contrações musculares incontroláveis, movimentos súbitos ou estremecimento, perturbação dos movimentos, síndrome da perna inquieta alterações no seu nível de alerta, sonolência;
  • movimentos musculares que não consegue controlar, tais como caretas ou esgares, estalar dos lábios e movimentos da língua. Normalmente, afetam primeiro a face e a boca, podendo afetar outras partes do corpo. Poderão constituir sinais de uma condição chamada discinesia tardia;
  • parkinsonismo; trata-se de um termo médico que inclui vários sintomas, tais como rigidez muscular, tremores ao dobrar os membros, movimentos corporais lentos ou alterados, ausência de expressão na face, rigidez muscular, arrastamento dos pés, passos rápidos e ausência de movimentos normais dos braços ao andar;
  • resistência regular ao movimento passivo, à medida que os músculos se contraem e se relaxam, aumento anormal do tónus muscular, rigidez muscular, movimento corporal lento;
  • tonturas, cefaleia;
  • dificuldade em dormir;
  • boca seca;
  • dor no local de injeção, endurecimento da pele no local de injeção;
  • fraqueza, perda de força ou cansaço extremo;
  • níveis sanguíneos elevados da enzima creatinafosfoquinase.

Contraindicações

Não utilize Abilify Maintena se tem alergia ao aripiprazol ou a qualquer outro componente deste medicamento.

Farmacocinética

Abilify Maintena​ contém a substância ativa aripiprazol e pertence a um grupo de medicamentos chamados antipsicóticos.

É utilizado no tratamento de esquizofrenia – uma doença com sintomas tais como ouvir, ver ou sentir coisas que não existem, sensação de suspeita, crenças erróneas, discurso e comportamento incoerentes e apatia emocional.

As pessoas que sofrem desta condição poderão também sentir-se deprimidas, culpadas, ansiosas ou tensas.

Advertências e Precauções

Fale com o seu médico ou enfermeiro antes de lhe ser administrado Abilify Maintena.

Foram notificados pensamentos e comportamentos suicidas durante o tratamento com aripiprazol.

Informe de imediato o seu médico se lhe ocorrer algum pensamento ou sensação no sentido de fazer mal a si próprio(a).

Antes do tratamento com Abilify Maintena​, informe o seu médico se sofrer de:

  • níveis de açúcar no sangue elevados (caracterizados por sintomas tais como sede excessiva, formação de quantidades elevadas de urina, aumento de apetite e sensação de fraqueza) ou histórico familiar de diabetes;
  • crises (convulsões) pois o seu médico poderá querer realizar uma monitorização mais cuidada;
  • movimentos musculares involuntários e irregulares, especialmente na face;
  • doenças cardiovasculares, história familiar de doenças cardiovascular, acidente vascular cerebral ou "mini" acidente vascular cerebral, pressão sanguínea anormal;
  • coágulos sanguíneos, ou historial familiar de coágulos sanguíneos, pois os antipsicóticos foram associados à formação de coágulos sanguíneos;
  • experiência passada com hábitos de jogo excessivo;
  • problemas graves no fígado.

Se notar que está a ganhar peso, a desenvolver movimentos pouco usuais, a sentir experiências de sonolência que interferem com as atividades diárias normais, qualquer dificuldade em engolir ou sintomas de alergia, fale com o seu médico imediatamente.

Crianças e adolescentes: não utilizar este medicamento em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece se é seguro e eficaz nestes doentes.

Abilify Maintenam na gravidez, amamentação e fertilidade: se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico antes de tomar este medicamento.

Não lhe deverá ser administrado Abilify Maintena​ se estiver grávida, salvo se tiver discutido com o seu médico esta situação. Assegure-se de que informa imediatamente o seu médico se estiver grávida, se pensar que pode estar grávida ou se planear engravidar.

Os sintomas seguintes poderão ocorrer em recém-nascidos de mães que tomaram Abilify Maintena no último trimestre (últimos três meses da sua gravidez): tremores, rigidez muscular e/ou fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldade na alimentação. Se o seu bebé desenvolver qualquer destes sintomas, deverá contactar o seu médico.

Se estiver a receber Abilify Maintena​, o seu médico discutirá consigo se deverá amamentar, considerando o benefício que a terapêutica terá para si e o benefício que a amamentação terá para o seu bebé. Não deverá fazer ambas. Fale com o seu médico sobre a melhor forma de alimentar o seu bebé se estiver a ser tratada com Abilify Maintena​.

Não conduzir ou utilizar quaisquer ferramentas ou máquinas, enquanto não souber como o Abilify Maintena​ afeta a sua capacidade, uma vez que foram notificados sintomas de tonturas, sedação e sonolência como potenciais efeitos secundários deste medicamento.

Interações Medicamentosas

Informe o seu médico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou estiver a planear tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Medicamentos que reduzem a pressão sanguínea: Abilify Maintena​ pode aumentar o efeito de medicamentos utilizados para diminuir a pressão sanguínea. Assegure-se de que informa o seu médico se estiver a tomar qualquer medicamento que se destine a controlar a sua pressão sanguínea.

O tratamento com Abilify Maintena​ e alguns medicamentos pode significar que o médico necessitará de alterar a sua dose de Abilify Maintena​ ou dos outros medicamentos. É especialmente importante mencionar os seguintes ao seu médico:

  • medicamentos para correção do ritmo cardíaco (tais como a quinidina, amiodarona, flecainida);
  • antidepressivos ou remédio de ervanária utilizados para tratar depressão e ansiedade (tais como fluoxetina, paroxetina, venlafaxina, Hipericão);
  • medicamentos antifúngicos (tais como cetoconazol, itraconazol);
  • certos medicamentos para o tratamento de infeção por VIH (tais como inibidores da protease, por exemplo, indinavir, ritonavir);
  • anticonvulsivos utilizados para tratar a epilepsia (tais como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital).

Estes medicamentos podem aumentar o risco de efeitos secundários ou reduzir o efeito do Abilify Maintena​; se sentir algum sintoma que não seja usual ao tomar qualquer destes medicamentos em conjunto com Abilify Maintena, deverá consultar o seu médico.

Os medicamentos que aumentam o nível de serotonina são tipicamente utilizados em condições que incluem depressão, perturbação de ansiedade generalizada, perturbação obsessiva compulsiva (POC) e fobia social, assim como enxaqueca e dor:

  • triptanos, tramadol e triptofano utilizados em condições que incluem depressão, ansiedade generalizada, perturbação obsessiva compulsiva (POC) e fobia social, assim como enxaqueca e dor;
  • ISRS (tais como paroxetina e fluoxetina) utilizados na depressão, POC, pânico e ansiedade;
  • outros antidepressivos (tais como venlafaxina e triptofano) utilizados na depressão profunda;
  • tricíclicos (tais como clomipramina e amitriptilina) utilizados na depressão;
  • hipericão (Hypericum perforatum) utilizado como remédio de ervanária para depressão ligeira;
  • analgésicos (tais como tramadol e petidina) utilizados no alívio da dor;
  • triptanos (tais como sumatriptano e zolmitripitano) utilizados no tratamento da enxaqueca.

Estres medicamentos podem aumentar o risco de efeitos secundários; se sentir algum sintoma que não seja usual ao tomar qualquer deste medicamentos em conjunto com Abilify Maintena​, deverá consultar o seu médico.

Deve evitar-se a ingestão de álcool.

Superdosagem

Este medicamento será administrado sob supervisão médica; é portanto improvável que lhe seja administrada uma dose excessiva.

Se consultar mais do que um médico, assegure-se de que os informa que se encontra a tomar Abilify Maintena.

Os doentes a quem tiver sido administrada uma dose excessiva de aripiprazol experimentaram os seguintes sintomas:

  • batimento rápido do coração, agitação/agressividade, problemas com o discurso;
  • movimentos pouco usuais (especialmente da face ou da língua) e redução do nível de consciência.

Outros sintomas poderão incluir:

  • confusão aguda, convulsões (epilepsia), coma, uma combinação de febre, respiração rápida, transpiração;
  • rigidez muscular e sonolência ou apatia, respiração mais lenta, sufocamento, pressão sanguínea alta ou baixa, ritmos cardíacos anormais.

Contacte imediatamente o seu médico ou o hospital se experimentar qualquer dos sintomas anteriores.

Composição

Abilify Maintena 300 mg

Cada frasco para injetáveis contém 300 mg aripiprazol.

Após a reconstituição, cada ml de suspensão contém 200 mg de aripiprazol.

Abilify Maintena​ 400 mg

Cada frasco para injetáveis contém 400 mg aripiprazol.

Após a reconstituição, cada ml de suspensão contém 200 mg de aripiprazol.

Pó: Carmelose sódica, manitol, monoidrato de di-hidrogenofosfato de sódio, hidróxido de sódio
Solvente: Água para preparações injetáveis

Apresentação: Multipack Pacote de 3 embalagens individuais – cada embalagem individual contendo um frasco para injetáveis de pó, um frasco para injetáveis de solvente, uma seringa esterilizada de 3 ml com uma agulha de 38 mm (1,5 polegadas) de calibre 21 com dispositivo de proteção da agulha para reconstituição, uma seringa esterilizada sem agulha, uma agulha de segurança esterilizada de 38 mm (1,5 polegadas) e uma de 50 mm (2 polegadas) de calibre 21 com dispositivo de proteção da agulha para injeção e um frasco adaptador.

Armazenamento

Não congelar.

A suspensão reconstituída dever ser utilizada imediatamente mas poderá ser conservada a uma temperatura inferior a 25 °C durante até 4 horas no frasco.

Não conservar a suspensão reconstituída na seringa.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização.

Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

Aspecto físico: Abilify Maintena é um pó branco a esbranquiçado apresentado num frasco para injetáveis transparente. O seu médico ou enfermeiro transformá-lo-ão numa suspensão que será administrada sob a forma de uma injeção utilizando o frasco para injetáveis de solvente para Abilify Maintena que é fornecido sob a forma de uma solução transparente num frasco para injetáveis transparente.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

É importante não perder a sua dose agendada.

Deverá receber uma injeção mensal mas não antes de decorridos 26 dias após a última injeção.

Se perder uma injeção, deverá contactar o seu médico para tomar as disposições para a injeção seguinte, logo que possível.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou enfermeiro.

Olanzapina

Indicação

Olanzapina comprimido é indicada para o tratamento agudo e de manutenção da esquizofrenia e outras doenças mentais (psicoses) onde sintomas positivos (ex.: delírios, alucinações, alteração de pensamento, hostilidade e desconfiança) e/ou sintomas negativos (ex.: afeto diminuído, isolamento emocional e social, pobreza de linguagem) são proeminentes.

Olanzapina alivia também os sintomas afetivos secundários comumente associados com esquizofrenia e transtornos relacionados.

Olanzapina é eficaz na manutenção da melhora clínica durante o tratamento contínuo nos pacientes que responderam ao tratamento inicial.

Olanzapina, em monoterapia ou em combinação com lítio ou valproato, é indicada para o tratamento de episódios de mania aguda ou episódios mistos do transtorno bipolar, com ou sem sintomas psicóticos e com ou sem ciclagem rápida.

Olanzapina é indicada para prolongar o tempo entre os episódios e reduzir as taxas de recorrência dos episódios de mania, mistos ou depressivos do transtorno bipolar.

Uso adulto – Uso oral

Contraindicações

Olanzapina não deve ser usada por pacientes alérgicos à olanzapina ou a qualquer um dos componentes da formulação do medicamento.

Posologia

Olanzapina pode ser tomado independentemente das refeições.

  • Esquizofrenia e transtornos relacionados:

A dose inicial recomendada de olanzapina é de 10 mg, administrada uma vez ao dia, independentemente das refeições. A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica, dentro da faixa de 5 a 20 mg. O aumento de dose diária acima da dose habitual (10 mg) só é recomendado após avaliação médica.

  • Mania aguda associada ao transtorno bipolar:

A dose inicial recomendada de olanzapina é de 15 mg, administrada uma vez ao dia em monoterapia, ou de 10 mg administrada uma vez ao dia em combinação com lítio ou valproato, independentemente das refeições. A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica, dentro
da faixa de 5 a 20 mg diários. O aumento de dose acima daquela sugerida diariamente só é recomendado após avaliação médica e geralmente deve ocorrer em intervalos não inferiores a 24 horas.

  • Prevenção de recorrência do transtorno bipolar:

Na prevenção de recorrência do transtorno bipolar, a dose inicial recomendada é de 10 mg/dia. Para pacientes que já estavam recebendo olanzapina para tratamento de episódio maníaco, continuar o tratamento para prevenir a recorrência na mesma dose. A dose diária pode ser ajustada posteriormente, com base na condição clínica individual, dentro da variação de 5 a 20 mg/dia.

  • Populações especiais

Pacientes idosos: uma dose inicial mais baixa de 5 mg/dia pode ser considerada para pacientes idosos ou quando fatores clínicos justificarem o seu uso.

Pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado) ou renal (mau funcionamento dos rins): uma dose inicial de 5 mg deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática moderada ou insuficiência renal grave e aumentada somente com cautela. Pode ser considerada uma dose inicial mais baixa para pacientes que exibem uma combinação de fatores (sexo feminino, idade avançada, não fumante) que podem diminuir o metabolismo da olanzapina.

O uso de Olanzapina em monoterapia não foi estudado em indivíduos menores de 13 anos de idade.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Efeitos Colaterais

Foram relatados os seguintes efeitos colaterais gerais com o uso da olanzapina: sonolência, ganho de peso, aumento da prolactina (hormônio da lactação), tontura, fraqueza (astenia), inquietação motora (acatisia), aumento do apetite, inchaço (edema periférico), diminuição da pressão sanguínea (hipotensão ortostática), lesão muscular grave (rabdomiólise), obstrução de veia por coágulo (tromboembolismo venoso), marcha anormal, quedas, incontinência urinária, pneumonia, eventos cerebrovasculares (ex.: derrame cerebral), boca seca, prisão de ventre (constipação), elevação das enzimas do fígado (TGO e/ou TGP), aumento da taxa de glicose no sangue (hiperglicemia), aumento da taxa de triglicérides no sangue (hipertrigliceridemia), aumento da taxa de colesterol no sangue (hipercolesterolemia), aumento de um tipo de célula branca no sangue (eosinofilia), aceleração dos batimentos do coração (taquicardia), lentidão de batimentos do coração (bradicardia), reações alérgicas graves, coceira (prurido), erupção na pele com coceira (urticária), reações após suspensão do medicamento como sudorese (diaforese), náusea e vômito, inflamação do pâncreas (pancreatite), sensibilidade à luz (fotossensibilidade), lesões de pele, ereção persistente do pênis acompanhada de dor (priapismo), hepatite, coma diabético, cetoacidose diabética, diminuição de células brancas do sangue (leucopenia), diminuição das plaquetas do sangue (trombocitopenia), aumento de um tipo de enzima presente predominantemente nas células do fígado (aumento de fosfatase alcalina), aumento do produto da destruição dos glóbulos vermelhos (aumento de bilirrubina total), coloração amarelada da pele, mucosas e secreções (icterícia), alopécia (perda de cabelos), fadiga (cansaço) e presença de glicose na urina (glicosúria).

Efeitos colaterais observados em pacientes idosos com psicose associada à demência: marcha anormal, quedas, incontinência urinária e pneumonia.

Efeitos colaterais observados em pacientes com psicose induzida por alguns tipos de medicamentos associada com Doença de Parkinson: piora dos sintomas parkinsonianos e alucinações.

Efeitos colaterais observados em pacientes com mania recebendo terapia combinada com lítio ou valproato: ganho de peso, boca seca, aumento de apetite, tremores, distúrbio da fala.

Advertências e Precauções

O desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna (SNM), um conjunto de sintomas complexos e potencialmente fatal, foi associada com olanzapina. Portanto, o aparecimento de sinais e/ou sintomas associados a essa síndrome exige descontinuação do tratamento com olanzapina.

O uso de olanzapina foi associado ao desenvolvimento de discinesia tardia (movimentos repetitivos involuntários).

Caso o paciente desenvolva sinais e/ou sintomas dessa doença, o médico deverá considerar o ajuste da dose ou a interrupção do tratamento com olanzapina.

Olanzapina deve ser utilizada cuidadosamente nos seguintes tipos de pacientes: pacientes com histórico de convulsões ou que estão sujeitos a fatores que possam desencadear convulsões, direta ou indiretamente; pacientes com aumento da próstata; alteração do funcionamento de uma parte do intestino (íleo paralítico); glaucoma de ângulo estreito (uma doença caracterizada por episódios súbitos de aumento de pressão dentro do olho, geralmente em um dos olhos) ou condições relacionadas; pacientes que tenham alterações na contagem de células sanguíneas; pacientes com história de depressão/toxicidade da medula óssea induzida por drogas; pacientes com depressão da medula óssea causada por doença concomitante; radioterapia ou quimioterapia; pacientes com TGP e/ou TGO (enzimas do fígado) elevadas; pacientes com sinais e sintomas de insuficiência hepática ou outras doenças que atinjam o fígado, diminuindo a sua função e pacientes que estejam em tratamento com medicamentos que são tóxicos ao fígado.

Em pacientes diabéticos, ou com predisposição a esta doença, em tratamento com olanzapina, recomenda-se o acompanhamento médico devido ao aumento da frequência desta doença em pacientes com esquizofrenia.

A olanzapina não é aprovada para tratamento de pacientes idosos com psicose associada à demência.

Em pacientes idosos, com psicose associada à demência, a eficácia de olanzapina não foi estabelecida e, durante estudos clínicos com olanzapina, ocorreram eventos adversos cérebro vasculares (ex.: derrame cerebral). Entretanto, todos os pacientes que apresentaram estes tipos de eventos tinham fatores de riscos pré-existentes conhecidos para os mesmos.

Foi observado um aumento na ocorrência de mortes nesta população em especial, contudo também havia fatores de risco pré-existentes para o aumento da mortalidade. Outros eventos observados nesta classe de pacientes foram: marcha anormal, quedas, incontinência urinária e pneumonia. Reco menda-se que a pressão arterial em pacientes acima de 65 anos e sob tratamento com olanzapina seja medida periodicamente.

Deve-se ter cautela quando olanzapina for prescrito com drogas que sabidamente alteram o eletrocardiograma, indicando alteração da condução de impulsos nervosos para o coração, especialmente em pacientes idosos. Como com outras drogas de ação no Sistema Nervoso Central (SNC), olanzapina deve ser usada com cuidado em pacientes idosos com demência.

A olanzapina pode causar hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao se levantar) associada com vertigem, aceleração ou lentidão dos batimentos cardíacos, e em alguns pacientes, síncope (desmaio), especialmente durante o período inicial de titulação da dose. Os riscos de hipotensão ortostática e síncope podem ser diminuídos ao se adotar uma terapia inicial com 5 mg de olanzapina administrada uma vez ao dia. Se ocorrer hipotensão, uma titulação mais gradual para a dose alvo deve ser considerada.

Foram observadas alterações indesejáveis dos lipídios (triglicérides e/ou colesterol) em pacientes tratados com olanzapina. Portanto, recomenda-se monitoramento clínico adequado.

Em dados pós-comercialização relatados com olanzapina, o evento morte cardíaca repentina presumida (MCR) foi reportado muito raramente em pacientes tratados com medicamentos antipsicóticos atípicos, incluindo olanzapina.

Devido ao fato da olanzapina poder causar sonolência, os pacientes devem ser alertados quando operarem máquinas, incluindo automóveis, enquanto estiverem em tratamento com olanzapina.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Olanzapina na gravidez: não há estudos adequados e bem controlados com olanzapina em mulheres grávidas. A paciente deve notificar seu médico se ficar grávida ou se pretender engravidar durante o tratamento com olanzapina. Dado que a experiência em humanos é limitada, esta droga deve ser usada na gravidez somente se os benefícios possíveis justificarem os riscos potenciais para o feto.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento contém Lactose. Portanto, deve ser usado com cautela em pacientes que apresentem intolerância à lactose.

Interações Medicamentosas

Olanzapina poderá interagir com os seguintes medicamentos: inibidores ou indutores das isoenzimas do citocromo P450, inibidores do CYP1A2, carbamazepina, carvão ativado, fluoxetina, fluvoxamina e lorazepam. Devido à possibilidade da olanzapina diminuir a pressão sanguínea, a mesma deve ser administrada com cuidado a pacientes que estejam sob tratamento com medicamentos para controlar a pressão alta.

Deve-se ter cuidado adicional quando a olanzapina for administrada em combinação com drogas que agem no Sistema Nervoso Central, incluindo o álcool. O hábito de fumar pode interferir no tratamento com olanzapina. A absorção da olanzapina não é afetada por alimentos.

Entre em contato com o seu médico se está utilizando, pretende utilizar ou parou de utilizar um medicamento com ou sem prescrição médica, incluindo fitoterápicos, uma vez que existe potencial de interação com outros medicamentos.

Nenhum estudo clínico foi conduzido para avaliar possíveis interações entre olanzapina e testes laboratoriais e não laboratoriais. Não há conhecimento de interações entre olanzapina e testes laboratoriais e não laboratoriais.

Superdosagem

Não existe antídoto específico para olanzapina.

A indução de vômito não é recomendada.

Em caso de suspeita, procurar imediatamente o serviço de saúde mais próximo.

Não tentar dar qualquer medicamento para o paciente intoxicado, pois isso pode piorar o quadro.

Os sintomas mais comumente relatados em caso de superdose com olanzapina incluem aumento dos batimentos do coração (taquicardia), agitação/agressividade, alteração na articulação das palavras (disartria), vários sintomas extrapiramidais (ex.: tremores, movimentos involuntários) e redução do nível de consciência, variando de sedação ao coma.

Outras sequelas significativas do ponto de vista médico incluem delirium, convulsão, possível síndrome neuroléptica maligna [uma complicação rara, porém potencialmente fatal, caracterizada por excessiva elevação da temperatura do corpo, rigidez muscular e alteração do nível de consciência, associados à disfunção autonômica (pressão sanguínea instável, suor em excesso, aumento dos batimentos do coração)], depressão respiratória, aspiração, aumento ou diminuição da pressão sanguínea (hipertensão ou hipotensão), alteração dos batimentos do coração (arritmias cardíacas) e parada cardiorrespiratória.

Casos fatais foram relatados com superdoses agudas tão baixas quanto 450 mg de olanzapina por via oral, porém também foram relatados casos de sobrevida após uma superdose aguda de aproximadamente 2 g de olanzapina por via oral.

Composição

Olanzapina 2,5 mg

Cada comprimido contém:

olanzapina ……………………………………………………………………………………………………..2,5 mg
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, crospovidona, hipromelose e estearato de magnésio.

Olanzapina 5 mg

Cada comprimido contém:
olanzapina …………………………………………………………………………………………………………5 mg
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, crospovidona, hipromelose e estearato de magnésio.

Olanzapina 10 mg

Cada comprimido contém:
olanzapina ……………………………………………………………………………………………………….10 mg
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, crospovidona, hipromelose e estearato de magnésio.

Apresentação: Comprimidos de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg: embalagens com 30 comprimidos.

Armazenamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Proteger da luz e umidade.

Aspecto físico:

  • Os comprimidos de olanzapina 2,5 mg são de formato circular, de cor amarela.
  • Os comprimidos de olanzapina 5 mg são de formato circular, de cor amarela.
  • Os comprimidos de olanzapina 10 mg são de formato circular, de cor amarela.

Farmacocinética

A olanzapina é um medicamento classificado como antipsicótico e que age no Sistema Nervoso Central, propiciando a melhora dos sintomas em pacientes com esquizofrenia e outros transtornos mentais (psicoses), e dos episódios maníacos (euforia) e mistos do transtorno afetivo bipolar. Além disso, nos pacientes com transtorno afetivo bipolar, previne novas fases de mania e depressão.

O mecanismo de ação da olanzapina no tratamento da esquizofrenia e no tratamento de episódios de mania aguda ou mistos do transtorno bipolar é desconhecido.

Quando a olanzapina é utilizada por via oral (pela boca), em doses diárias entre 5 e 20 mg, para o tratamento da esquizofrenia e outras condições relacionadas, ou em doses diárias de pelo menos 15 mg para o tratamento de mania (ou episódios mistos) associada à transtorno bipolar, você e/ou o seu médico podem verificar uma melhora inicial nos sintomas gerais destas condições na primeira semana de tratamento.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso o paciente se esqueça de tomar uma dose de olanzapina, deverá tomá-la assim que lembrar.

Se estiver quase no horário da próxima dose, apenas omita a dose esquecida e tome a próxima dose no horário correto.

Não tome duas doses de olanzapina no mesmo horário.

Laboratório

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

SAC: 0800 701 6900

Dizeres Legais

MS – 1.1213.0443

Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães – CRF-SP n° 12.449

Piportil L4

Indicação

Psicoses crônicas. Psiquiatria infantil. Manifestações de agressividade.

Contraindicações

Doenças orgânicas graves. Antecedentes de agranulocitose tóxica. Porfiria, glaucoma. Risco de retenção urinária, relacionada a distúrbios uretroprostáticos.

Posologia

Adultos: a dose inicial é de 100 mg, administrada por via intramuscular. Crianças: de 2 a 6 anos: dose média inicial de 12,5 mg (0,5 ml) por via intramuscular. De 6 a 12 anos: dose média inicial de 25 mg (1 ml) por via intramuscular. Acima de 12 anos: dose média inicial entre 75 e 100 mg (entre 3 e 4 ml) por via intramuscular. – Observação: o intervalo médio entre as injeções, tanto para adultos como para crianças é de 30 dias. As doses acima descritas serão ajustadas de acordo com a resposta individual, podendo ser aumentadas ou diminuídas. As injeções são de uso unicamente por via intramuscular. – Superdosagem: pode ocorrer síndrome parkinsoniana de gravidade variável e até coma. O tratamento é sintomático e deve ser realizado em meio especializado.

Efeitos Colaterais

Piportil L4, de modo geral, tem uma boa tolerabilidade. As reações adversas que podem eventualmente ocorrer são: sonolência ou sedação. Discinesias. Síndrome extrapiramidal. Hipotensão ortostática. Secura na boca, constipação, retenção urinária. Impotência, frigidez, amenorréia, galactorréia, ginecomastia, hiperprolactinemia. Fotossensibilização, icterícia colestática (raros).

Advertências e Precauções

É desaconselhável o uso de bebidas alcoólicas, durante o tratamento com Piportil L4. Pacientes condutores de veículos ou máquinas devem ser acompanhados com atenção, pois o medicamento pode provocar sonolência. Uma vigilância clínica e eventualmente eletroencefalográfica deve ser reforçada em pacientes epilépticos, em razão da possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno. Piportil L4 pode ser utilizado, mas com prudência, em pacientes portadores do Mal de Parkinson que necessitarem de tratamento neuroléptico. Impõe-se também prudência nos indivíduos idosos (sedação e hipotensão); nas afecções cardiovasculares graves (hipotensão); nos portadores de insuficiência renal ou hepática, em razão do risco de superdosagem. É preferível não administrar Piportil L4 a pacientes grávidas ou no período de aleitamento; embora a administração em animais não tenha acusado malformação fetal, a inocuidade do tratamento nestas condições ainda não está estabelecida; portanto, antes de administrá-la à paciente, deve-se fazer um balanço das vantagens e eventuais riscos da terapêutica. Recomenda-se não utilizar este medicamento em crianças com menos de 2 anos de idade. – Interações medicamentosas: Piportil L4 potencializa os hipotensores, os anti-hipertensivos e os depressores do sistema nervoso central (hipnóticos, tranqüilizantes, anestésicos e analgésicos). Evitar o uso com levodopa; diminui o efeito desta droga. O uso com quinidina pode dar lugar a efeitos cardíacos aditivos.

Composição

Pipotiazina.

Apresentação

Estojo com 1 ampola a 4 ml dosada a 100 mg de éster palmítico de pipotiazina (cada ml contém 25 mg de éster palmítico de pipotiazina). Estojo com 3 ampolas de 1 ml a 25 mg de éster palmítico de pipotiazina.

Laboratório

Rhodia Farma Ltda.

SAC: 0800-112300

Seroquel

Indicação

Tratamento da esquizofrenia, que costuma apresentar sintomas como alucinações
(por exemplo, ouvir vozes que não estão presentes), ter pensamentos estranhos e
assustadores, mudanças no comportamento, sensações de estar sozinho e confuso; Monoterapia ou adjuvante no tratamento de episódios de mania associados ao transtorno afetivo bipolar (pessoas com um transtorno que afeta o humor, ou seja, quando elas se sentem eufóricas ou excitadas). Pessoas nestas condições, dormem menos que o usual, são mais falantes e têm pensamento e idéias rápidas. Elas também podem se sentir extremamente irritadas; Tratamento de episódios de depressão associados ao transtorno afetivo bipolar (pessoas com um transtorno que afeta o humor, ou seja, quando elas se sentem tristes). Pessoas nestas condições, podem sentir-se deprimidas, culpadas, sem energia, perder o apetite e/ou o sono.

Contraindicações

Você não deve utilizar SEROQUEL nas seguintes situações: Alergia ao fumarato de quetiapina ou a qualquer um dos componentes do medicamento.

Posologia

Uso Oral/Adultos
Esquizofrenia e Episódios de mania associados ao transtorno afetivo bipolar:
SEROQUEL deve ser administrado duas vezes ao dia, por via oral, com ou sem
alimentos.
Episódios de depressão associados ao transtorno afetivo bipolar: SEROQUEL deve ser administrado em dose única diária noturna, por via oral, com ou sem alimentos. Caso você esqueça de tomar o comprimido de SEROQUEL, deve-se tomar assim que lembrar, tomar a próxima dose no horário habitual e não tomar a dose dobrada. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Efeitos Colaterais

Podem ocorrer as seguintes reações adversas: Muito comum: tontura, onolência, boca seca, sintomas de descontinuação (isto é, que surgem após a retirada abrupta do medicamento, como por exemplo: insônia, náusea, cefaléia, diarréia, vômito, tontura e irritabilidade), elevações dos níveis de triglicérides séricos, elevações do colesterol total e ganho de peso.Comum: leucopenia e neutropenia (redução do nível dos glóbulos brancos), taquicardia (batimento rápido do coração), visão borrada, constipação (prisão de ventre), dispepsia (má digestão), astenia leve (fraqueza), edema periférico (inchaço nas extremidades), irritabilidade, elevações das transaminases séricas, aumento da quantidade de açúcar (glicose) no sangue, elevações da prolactina sérica, síncope (desmaio), sintomas extrapiramidais, aumento do apetite, rinite, hipotensão ortostática (queda da pressão arterial em pé) e sonhos anormais e pesadelos.Incomum: eosinofilia (aumento do nível de um tipo de glóbulo branco chamado eosinófilo), disfagia (dificuldade de deglutição), reações alérgicas, elevação dos níveis de gama GT, diminuição na contagem de plaquetas, disartria (dificuldade na fala), convulsão e síndrome das pernas inquietas. Rara: síndrome neuroléptica maligna (hipertermia (aumento da temperatura corporal), confusão mental, rigidez muscular, instabilidade autonômica (instabilidade na frequência respiratória, na função cardíaca e outros sistemas involuntários) e alteração na função renal), elevação dos níveis de creatino fosfoquinase no sangue e priapismo (ereção dolorosa e de longa duração) e galactorréia (eliminação de leite pelas mamas). Muito rara: reações anafiláticas (reações alérgicas graves incluindo severa dificuldade para respirar e queda abrupta e significativa da pressão arterial).

Advertências e Precauções

SEROQUEL deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:
– Em pacientes com sinais e sintomas de infecção.
– Em pacientes diabéticos ou em pacientes que apresentam riscos para
desenvolver diabetes.
– Em pacientes que apresentam alterações nos níveis de substâncias gordurosas
no sangue (triglicérides e colesterol).
– Em pacientes com doença cardíaca conhecida, doença cerebrovascular ou
outras condições que os predisponham à queda de pressão arterial.
SEROQUEL pode induzir a queda de pressão arterial em pé, especialmente
durante o período inicial do tratamento.
– Em pacientes com história de convulsões.
– Em pacientes com sinais e sintomas de alterações de movimento conhecidas
por discinesia tardia. Converse com seu médico para reduzir a dose ou
descontinuar o tratamento com SEROQUEL.
– Em pacientes com síndrome neuroléptica maligna (que apresentam sintomas
como aumento da temperatura corporal (hipertermia), confusão mental, rigidez
muscular, instabilidade na frequência respiratória, na função cardíaca e outros
sistemas involuntários (instabilidade autonômica) e alteração na função renal).
Caso isto ocorra, procure seu médico imediatamente.
É aconselhada a descontinuação gradual do tratamento com SEROQUEL por um período de pelo menos uma a duas semanas, pois sintomas de descontinuação aguda assim como insônia, náusea e vômito têm sido descritos após uma interrupção abrupta do tratamento. SEROQUEL não está aprovado para o tratamento de pacientes idosos com demência relacionada à psicose. A depressão e certos transtornos psiquiátricos são associados a um aumento de risco de ideação e comportamento suicidas. Pacientes de todas as idades que iniciam tratamento com antidepressivos devem ser monitorados e observados de perto quanto a piora clínica, suicidalidade ou alterações não usuais no comportamento. Familiares e cuidadores devem ser alertados sobre a necessidade de observação do paciente e comunicação com o médico. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião–dentista. A segurança e a eficácia de SEROQUEL não foram avaliadas em crianças e adolescentes.

Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Superdosagem

Tratamento: em caso de ingestão de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita, você deve contatar imediatamente o médico. Sintomas: sonolência e sedação, batimento rápido do coração e queda da pressão arterial.

Armazenamento

SEROQUEL deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30°C). Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do
uso. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentação

Comprimidos revestidos de 25 mg. Via oral. Embalagens com 14 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 100 mg. Via oral. Embalagens com 14 ou 28 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 200 mg. Via oral. Embalagens com 14 ou 28 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 300 mg. Via oral. Embalagens com 28 comprimidos.

Interações Medicamentosas

SEROQUEL deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:
Em pacientes que estão tomando bebidas alcoólicas e outras medicações que
atuam no cérebro e no comportamento; pacientes que estejam tomando tioridazina,
carbamazepina, fenitoína, cetoconazol, rifampicina, barbitúricos, antifúngicos azóis,
antibióticos macrolídeos e inibidores da protease (medicamentos usados para o
tratamento de pacientes portadores do HIV).

Laboratório

AstraZeneca do Brasil Ltda.

SAC: 0800-014 55 78

Carbolitium

Indicação

Tratamento da fase maniaca de psicose maniaco-depressiva; profilaxia da mania recorrente; prevencao da fase depressiva; tratamento da hiperatividade psicomotora.

Contraindicações

Pacientes com ma funcao renal, individuos recebendo diureticos ou com dieta baixa de sal. nao deve ser usado durante a gravidez e lactacao.

Posologia

Sao consideradas uteis doses terapeuticas de 2 a 6 comprimidos por dia. cr: de 1 a 4 comprimidos/dia a criterio medico.

Composição

Comprimido contendo 300 mg de carbonato de litio. cr: 450 mg de carbonato de litio.

Apresentação

Frascos com 50 comprimidos. cr: caixa com 30 comprimidos.

Laboratório

Billi Farmacêutica Ltda.

Tel: 55 (011)5090-8705

Clorpromaz

Indicação

CLORPROMAZ está indicado no controle de manifestações de desordens psicóticas; no controle de náusea e vômitos; no alívio da agitação e apreensão antes de cirurgias; na porfiria aguda intermitente; como adjuvante no tratamento de tétano; no controle de manifestações do tipo mania em doenças maníaco-depressivas; no alívio de soluços intratáveis; no tratamento de problemas graves de comportamento em crianças (2 a 12 anos de idade) caracterizadas por combatividade e/ou comportamento hiperexcitado explosivo e em tratamentos curtos de crianças hiperativas que demonstram atividade motora excessiva acompanhada de desordens de condução, consistindo de um ou todos os seguintes sintomas: impulsividade, dificuldade para manter atenção, agressividade, alterações de humor e pouca tolerância à frustração. CLORPROMAZ pode ser usado nos casos onde há necessidade de ação neuroléptica, vagolítica, simpatolítica, sedativa ou antiemética.

Contraindicações

CLORPROMAZ é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou à outras fenotiazinas, em estados comatosos ou na presença da grandes quantidades de depressores do sistema nervoso central (álcool, barbitúricos, narcóticos, etc.). Glaucoma de ângulo fechado. Em pacientes com risco de retenção urinária ligada a problemas uretroprostáticos. Doença cardiovascular grave. Depressão severa do sistema nervoso central.

Posologia

É importante aumentar as doses do medicamento até que os sintomas estejam controlados. Para terapia prolongada, as doses devem ser reduzidas gradualmente até alcançar a dose mínima eficaz, após os sintomas terem sido controlados por um período razoável.

Comprimidos
Adultos: A Clorpromazina tem uma grande margem de segurança, sendo que a dose pode variar de 25 até 1600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente.

Dose inicial: 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessário, até atingir uma dose útil para o controle da sintomatologia no final de alguns dias (dose máxima de 2 g/dia).

A maioria dos pacientes responde à dose diária de 0,5 a 1 g.

Em pacientes idosos ou debilitados, doses mais baixas são geralmente suficientes para o controle dos sintomas.

Crianças maiores de 2 anos de idade: deve-se usar o mesmo esquema já citado de aumento gradativo de dose.

Dose inicial: de 1 mg/kg/dia, dividida em 2 ou 3 tomadas. O total da dose não deve exceder 40 mg, em crianças abaixo de 5 anos, ou 75 mg, em crianças mais velhas.

Injeção Intramuscular
Esta via é recomendada para pacientes internados. Devido à possibilidade de ocorrerem efeitos hipotensivos, nos primeiros dias de tratamento, principalmente em hipertensos e hipotensos, é necessário que os pacientes se deitem durante meia hora em posição horizontal, sem travesseiro, logo após a tomada do medicamento.

A injeção deve ser feita lentamente por via intramuscular profunda, no quadrante superior externo do glúteo.

Adultos
Dose inicial: 25 a 100 mg, repetida dentro de 1 a 4 horas, se necessário, até o controle dos sintomas.

Como na via oral, a dose a ser administrada em pacientes idosos ou debilitados deve ser menor (1/2 a 1/3 da dose de adultos).

A administração por via oral deve ser introduzida quando os sintomas estiverem controlados.

Crianças maiores de 2 anos idade As mesmas doses e recomendações da via oral, devendo-se passar para a via oral tão logo os sintomas sejam controlados.

Efeitos Colaterais

Algumas reações adversas do CLORPROMAZ são mais prováveis de ocorrer ou ocorrem com maior intensidade em pacientes com problemas médicos especiais (por exemplo, pacientes com insuficiência mitral ou feocromocitoma tem experimentado hipotensão severa após o uso das doses recomendadas).

Pode ocorrer sonolência, normalmente leve ou moderada, particularmente durante a primeira ou segunda semana. Depois desse período, ela normalmente desaparece. Se persistir, pode ser necessária redução da dosagem.

Apesar da incidência de icterícia ser baixa, pode ser um indicativo de reação de sensibilidade.

Hipotensão ortostática, taquicardia, desmaio e tontura têm ocorrido após a primeira injeção e, ocasionalmente, após injeções subseqüentes.

Pacientes recebendo fenotiazinas podem apresentar alterações no eletrocardiograma.

Podem ocorrer reações extrapiramidais, incluindo distonias (espasmos da musculatura do pescoço, dificuldade para engolir, crises oculógiras, etc.), agitação motora (agitação, tremores e, algumas vezes, insônia), pseudoparkinsonismo e discinesia tardia.

Sintomas psicóticos e estados do tipo catatônico têm sido reportados raramente.

Reações alérgicas: urticária leve ou fotosensibilidade.

Endócrinas e Metabólicas: amenorréia, galactorréia, ginecomastia, hiperprolactinemia, hiperglicemia, hipoglicemia, glicosúria.

Reações autonômicas: boca seca, congestão nasal, obstipação, constipação, íleo adinâmico, retenção urinária, priapismo, miose e midríase, cólon atônico, desordens de ejaculação/impotência.

Hematológicas: agranulocitose, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, púrpura trombocitopênica e pancitopenia.

Outras: febre moderada após injeção IM; hiperpirexia; aumento de apetite e ganho de peso; edema periférico; síndrome do tipo lupus eritematoso sistêmico.

Pigmentação da pele e alterações oculares têm ocorrido com o uso prolongado de doses altas de CLORPROMAZ.

Superdosagem

Os principais sintomas de intoxicação aguda por Clorpromazina são: depressão do sistema nervoso central, hipotensão e sintomas extrapiramidais. Nestes casos, recomenda-se lavagem gástrica, administração de antiparkinsonianos para os sintomas extrapiramidais e estimulantes respiratórios (anfetamina, cafeína com benzoato de sódio), caso haja depressão respiratória. Deve-se evitar a indução de vômito.

Composição

Comprimido Revestido
Cada comprimido revestido contém:
Cloridrato de clorpromazina 100 mg
Excipientes: silicato de magnésio, amido, lactose, macrogol, fosfato tricálcico, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, copolímeros do ácido metacrílico, dióxido de titânio, polividona, corante amarelo FD&C.

Solução Injetável
Cada ampola de 5 ml contém:
Cloridrato de clorpromazina 25 mg
Veículo: ácido ascórbico, metabissulfito de sódio, cloreto de sódio, sulfito de sódio, citrato de sódio, água para injeção.

Apresentação

Comprimido revestido: caixa com 100 comprimidos revestidos.

Solução injetável: caixa com 50 ampolas de 5 ml.

Interações Medicamentosas

Álcool: o uso de álcool com Clorpromazina deve ser evitado devido à possibilidade de ocorrerem efeitos aditivos e hipotensão.

Guanetidina ou outros anti-hipertensivos: a Clorpromazina pode agir contrariamente aos efeitos anti-hipertensivos da guanetidina e compostos relacionados.

Outros depressores do sistema nervoso central (anestésicos, barbitúricos, narcóticos, etc.): CLORPROMAZ prolonga e intensifica a ação dos depressores do sistema nervoso central, como os anestésicos, barbitúricos e narcóticos. Quando CLORPROMAZ é administrado concomitantemente, são necessárias cerca de ¼ ou ½ da dose normal desses agentes. Quando o CLORPROMAZ não está sendo administrado para reduzir a necessidade dos depressores do sistema nervoso central, é melhor interromper estes depressores antes de começar o tratamento com Clorpromazina e depois reintroduzí-los com doses baixas, aumentando-as, se necessário. O CLORPROMAZ não intensifica a ação anticonvulsivante dos barbitúricos, por isso a dosagem dos anticonvulsivantes não deve ser reduzida com o início do tratamento com Clorpromazina. Ao contrário, o tratamento com Clorpromazina deve ser iniciado com doses baixas que podem ser aumentadas conforme necessário.

Anticoagulantes orais: a Clorpromazina diminui os efeitos dos anticoagulantes orais.

Hidantoína: a Clorpromazina pode interferir no metabolismo da hidantoína, podendo causar toxicidade.

Propranolol: a administração concomitante com propranolol resulta em aumento da concentração plasmática de ambas as drogas.

Diuréticos tiazídicos: os diuréticos tiazídicos podem acentuar a hipotensão ortostática provocada pelo uso de Clorpromazina.

Medicamentos Quimioterápicos: a Clorpromazina pode esconder os sinais de toxicidade dos quimioterápicos.

Pacientes Idosos

Pacientes idosos tendem a apresentar maiores concentrações plasmáticas das fenotiazinas devido às alterações na distribuição da droga no organismo. Por isso, estes pacientes requerem doses iniciais mais baixas e aumento mais gradual para determinação da dose de manutenção. Os pacientes idosos parecem ser mais suscetíveis à hipotensão ortostática e apresentam maior sensibilidade aos efeitos anticolinérgicos e sedativos, além de maior probabilidade de ocorrerem efeitos extrapiramidais. Recomenda-se cautela no tratamento desses pacientes com Clorpromazina.

Alterações de exames laboratoriais

A presença de fenotiazinas pode produzir resultados falsos-positivos nos testes de fenilcetonúria (PKU) e nos testes de gravidez.

Laboratório

União Química Farmacêutica Nacional S.A.

SAC: 0800 11 1559

Semap

Indicação

Nos sintomas psicóticos produtivos (alucinações, delírios, maneirismo e estereotipias) no autismo e apatia.

Contraindicações

Semap não deve ser usado em distúrbios depressivos e síndrome de Parkinson. Semap é contra-indicado nas depressões do SNC e em estados comatosos. Não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula ou a qualquer derivado difenilbutilpiperidínico.

Posologia

Semap é administrado oralmente um vez por semana. Em pacientes que já estão recebendo medicação neuroléptica, sugere-se uma redução gradual da terapia existente, enquanto a dose inicial de Semap de 20 mg é aumentada gradualmente de acordo com os resultados obtidos. Dose inicial: em pacientes que ainda não receberam qualquer medicação neuroléptica, 20 a 40 mg de Semap são administrados como dose inicial e adaptadas as dosagens de outros psicotrópicos sedativos, se for necessário combater a agitação psicomotora, ansiedade e insônia. Estes psicotrópicos adicionais podem ser progressivamente diminuídos e possivelmente interrompidos. Dose de manutenção: a dose semanal única de manutenção varia entre 20 e 60 mg (1 a 3 comprimidos), via oral. Tal dose deve ser tateada durante um período de tratamento entre 4 e 8 semanas, iniciando-se com 10 mg na primeira semana, sendo aumentada gradativamente. Alguns pacientes podem requerer doses maiores que 60 mg podendo-se, nestes casos, chegar a se atingir 100 mg, sem efeitos adversos. Nas psicoses crônicas brandas e estabilizadas ou nos casos limítrofes (borderline), doses semanais de 10 mg podem ser satisfatórias. Na terapia de substituição dos neurolépticos sedativos, a dose destes deve ser gradativamente reduzida, substituída por doses semanais crescentes de penfluridol, a partir de 10 mg. Ocasionalmente, alguns pacientes podem requerer uma maior ou menor necessidade de medicação sedativa adicional (como, por exemplo, uma administração à noite) durante o tratamento com Semap. Superdosagem: sintomas: após uma superdose, os efeitos adversos conhecidos são os mesmos que numa dosagem normal, só que mais proeminentes. No entanto, alguns pacientes têm uma boa tolerabilidade com doses semanais de 160 a 200 mg, e mesmo com doses diárias de 120 mg. Os efeitos colaterais mais importantes observados em tais pacientes foram: efeitos extrapiramidais, hipotensão leve e sedação. Tratamento: no caso de uma superdose, tratamento de suporte e sintomático têm sido recomendados. Não existe nenhum antídoto específico. Deve-se ter em mente a ação prolongada de Semap. As medidas sugeridas são: lavagem gastrintestinal, estabelecimento das vias aéreas e, se necessário, respiração mecanicamente assistida. A hipotensão e o colapso circulatório podem ser tratados com medidas de suporte, tais como, a administração intravenosa de fluidos, plasma ou albumina concentrada e com vasopressores, tais como, dopamina ou dobutamina. Os sintomas extrapiramidais devem ser tratados com um antiparkinsoniano de tipo anticolinérgico.

Efeitos Colaterais

Os efeitos colaterais são raros e geralmente brandos. Efeitos neurológicos: aparecem cerca de 4-6 horas após a administração da dose semanal e são mais pronunciados no dia seguinte. Normalmente, diminuem em 48 horas e tendem a desaparecer espontaneamente, dentro de 3 a 6 semanas, conforme o tratamento e continuado. Os sintomas extrapiramidais, que ocorrem devido ao bloqueio dopaminérgico, raramente aparecem em doses inferiores a 10 mg de Semap por semana. Com doses acima de 10 mg por semana, a ocorrência aumenta proporcionalmente com a dose. As manifestações clínicas mais comuns desses sintomas são: parkinsonismo: bradicinesia, rigidez muscular, dificuldade para caminhar, ausência de expressão facial, tremor, micrografia. Distonia aguda ou discinesia: torcicolo, trismo, crises oculógiras. Acatisia: incapacidade de ficar parado. Os efeitos mais freqüentemente relatados são: inquietação e discinesia. Os sintomas parkinsonianos são diminuídos com administração de anticolinérgico ou, se possível, com a redução da dose. Discinesia tardia. Efeitos hormonais: incluem hiperprolactinemia, que em alguns casos pode levar à galactorréia ou amenorréia. Síndrome neuroléptica maligna: como ocorre com outros neurolépticos, em raros casos foram relatados este tipo de síndrome ao Semap. Esta síndrome constitui um resposta idiossincrásica desenvolvida rapidamente, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração de consciência, coma e aumento nos níveis de CPK. Sinais de instabilidade autonômica, tais como, taquicardia, pressão arterial lábil e sudorese podem preceder a hipertermia, agindo como sinais de advertência. O tratamento antipsicótico deve ser interrompido imediatamente e instituída terapia de suporte apropriada e cuidadoso monitoramento do paciente. O dantrolene e a bromocriptina têm se mostrado eficazes no tratamento da síndrome neuroléptica maligna. Outros efeitos: efeitos colaterais autonômicos, tais como, distúrbios visuais e hipotensão, sintomas gastrintestinais, incluindo náusea e vômito, podem ocorrer principalmente no início do tratamento. Entretanto, tais sintomas são raros. Fadiga, hipersalivação ou sudorese excessiva podem ocorrer no dia seguinte à administração da dose semanal de Semap. Outras observações incluem tontura, sonolência, cefaléia, reações cutâneas e ganho de peso. Depressão tem sido ocasionalmente reportada. Na maioria dos casos, a relação causal com Semap não é conhecida. Foram relatados casos isolados de alteração na função hepática e taquicardia benigna após a administração de neurolépticos.

Advertências e Precauções

Como Semap não é sedativo potente, ele deve ser usado em combinação com psicotrópicos sedativos, quando for usado em pacientes agitados ou agressivos. Semap deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção hepática. Acredita-se que os neurolépticos possam baixar o limiar convulsivo e devem, portanto, ser usados com cautela em pacientes epilépticos. Se necessário, as doses dos anticonvulsivantes devem ser adaptadas nestes pacientes. Pacientes idosos podem ser particularmente sensíveis, especialmente aos efeitos extrapiramidais recomenda-se reduzir as doses iniciais pela metade. A segurança de Semap em crianças menores de 12 anos não foi estabelecida. Discinesia tardia: como todo agente neuroléptico pode-se observar discinesia tardia em alguns pacientes submetidos à terapia prolongada ou após a interrupção do medicamento. O risco de aparecimento aumenta com a idade e com a dose, principalmente em mulheres. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. Tal síndrome é principalmente caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou mandíbula. Não há nenhum tratamento eficaz conhecido. Agentes antiparkinsonianos normalmente não aliviam os sintomas desta síndrome. Sugere-se que todos os agentes antipsicóticos sejam descontinuados se estes sintomas aparecerem, principalmente em pacientes com idade superior a 50 anos. A síndrome pode ser mascarada quando o tratamento é reintroduzido, quando a dose é aumentada ou quando é feita uma troca por outro medicamento antipsicótico. Tem sido relatado que movimentos vermiculares finos da língua possam ser um sinal precoce de discinesia tardia e que a síndrome completa poderá não se desenvolver se a medicação for interrompida a tempo. Interações: como ocorre com todos os neurolépticos, o Semap pode intensificar a depressão do SNC produzida por outros depressores do SNC, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos potentes. Da mesma forma, apesar do Semap não ter efeito depressor sobre a respiração, ele pode potenciar a depressão respiratória causada por morfinomiméticos. Quando administrado concomitantemente com anti-hipertensivos, Semap pode intensificar a hipotensão ortostática. Quando drogas indutoras enzimáticas (tais como, o fenobarbital, a carbamazepina ou a fenitoína) forem administradas concomitantemente, a dose de Semap deve ser aumentada. Semap inibe a ação de agonistas dopaminérgicos, tais como, a L-dopa ou a bromocriptina. Não foram relatadas incompatibilidades com outros psicotrópicos. Gravidez e lactação: embora nenhum efeito teratogênico ou embriotóxico tenha sido observado em animais, não existem dados suficientes para avaliar sua segurança em humanos, portanto, Semap só deve ser utilizado durante a gestação se os benefícios superarem os possíveis riscos. Se o uso de Semap for considerado essencial, os benefícios da amamentação devem ser ponderados diante dos riscos potenciais envolvidos. Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas: pacientes que queiram dirigir ou operar máquinas devem ser alertados sobre a possibilidade de sonolência e prejuízos sobre o estado de alerta, especialmente durante o primeiro dia de tratamento.

Composição

Cada comprimido contém: penfluridol 20 mg;excipientes: lactose, amido, sacarose, talco, estearato de magnésio, polivinilpirrolidona e glicerol.

Apresentação

Comprimidos de 20 mg em blister com 6 comprimidos.

Laboratório

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.

Telefone: 0800 – 701185

Leponex

Indicação

O uso de LEPONEX é indicado somente em pacientes esquizofrênicos resistentes ao tratamento, isto é, pacientes esquizofrênicos que não respondem ou são intolerantes aos neurolépticos clássicos.

Ausência de resposta é definida como ausência de melhora clínica satisfatória, apesar do uso de, no mínimo, dois neurolépticos, em doses adequadas, por um período de tempo adequado.

Intolerância é definida como impossibilidade de obtenção de melhora clínica significante com os neurolépticos clássicos, devido à ocorrência de reações adversas neurológicas graves e intratáveis (sintomas extrapiramidais ou discinesia tardia).

Farmacocinética

A absorção de LEPONEX por via oral é de 90% a 95%; a velocidade ou extensão da absorção não é influenciada pela ingestão concomitante ou próxima de alimentos.

A clozapina, a substância ativa de LEPONEX, sofre eliminação pré-sistêmica moderada, o que resulta em biodisponibilidade absoluta de 50% a 60%. No estado de equilíbrio, quando administrada duas vezes ao dia, seus níveis plasmáticos máximos ocorrem, em média, em 2,1 horas (variação: 0,4 a 4,2 horas), e o volume de distribuição é de 1,6 l/kg, aproximadamente. A clozapina liga-se em 95% às proteínas plasmáticas. Sua eliminação é bifásica, com meia-vida terminal média de 12 horas (variação: 6 a 26 horas). Após doses únicas de 75 mg, a meia-vida terminal foi de 7,9 horas, passando a 14,2 horas, quando se atingiu o estado de equilíbrio ("steady-state") com doses diárias de 75 mg durante pelo menos 7 dias. Aumentos posológicos de 37,5 mg para 75 mg e 150 mg, administrados duas vezes ao dia, após atingido o estado de equilíbrio, produziram aumentos linearmente proporcionais às doses na área sob a curva de concentração plasmática/tempo, e também nas concentrações plasmáticas máxima e mínima.

A clozapina é quase completamente biotransformada antes da excreção. Dos metabólitos principais, somente o metabólito desmetilado apresenta atividade. Suas ações farmacológicas assemelham-se às da clozapina, mas são consideravelmente mais fracas e de duração mais curta. Somente traços da droga inalterada são detectados na urina e nas fezes. Aproximadamente 50% da dose administrada são excretados como metabólitos na urina e 30%, nas fezes.

Contraindicações

Hipersensibilidade anterior a clozapina ou a outros componentes da formulação.

Pacientes com antecedentes de granulocitopenia/agranulocitose induzida por medicamentos.

Distúrbios hematopoiéticos.

Epilepsia não-controlada.

Psicoses alcoólicas e tóxicas, intoxicação por drogas, afecções comatosas.

Colapso circulatório e/ou depressão do SNC de qualquer origem.

Insuficiência renal, hepática ou cardíaca grave.

Medidas especiais de precaução
Devido à possibilidade de ocorrer agranulocitose com o uso de LEPONEX, as seguintes medidas de precaução são imperiosas:
Fármacos que tenham reconhecidamente potencial relevante de depressão da medula óssea não devem ser utilizados concomitantemente com LEPONEX. Além disso, a associação com neurolépticos de ação prolongada deve ser evitada, devido à impossibilidade de se remover rapidamente do organismo esses medicamentos, que podem ser mielossupressores, em situações em que isso seja necessário, como por exemplo, em caso de granulocitopenia.

Antes de se iniciar o tratamento com LEPONEX, deve-se realizar contagem total e diferencial de leucócitos para se assegurar de que somente pacientes com número normal de leucócitos recebam o medicamento. Após o início do tratamento com LEPONEX, a contagem de leucócitos deve ser realizada semanalmente, durante 18 semanas. A partir de então, deve-se realizar hemograma no mínimo uma vez por mês, durante todo o tratamento e até 1 mês após a completa retirada de Leponex. A cada consulta, deve-se lembrar o paciente de que deve procurar o médico imediatamente se tiver algum tipo de infecção ou febre.

No caso de interrupção do tratamento por motivos não-hematológicos: pacientes que estiveram em tratamento com LEPONEX por mais de 18 semanas e tenham interrompido o uso do medicamento por mais de 3 dias, mas menos de 4 semanas, devem fazer hemograma semanal por mais 6 semanas, após a reintrodução da clozapina. Se não ocorrer anormalidade hematológica, a farmacovigilância a intervalos maiores, não superiores a 4 semanas, pode ser retomada. Se o tratamento com LEPONEX tiver sido interrompido por 4 semanas ou mais, é necessário o controle hematológico semanal nas 18 semanas seguintes ao reinício do tratamento.

Se, durante o tratamento com LEPONEX, ocorrer infecção e/ou a contagem total de leucócitos for inferior a 3.500/mm 3, ou ocorrer redução substancial dos leucócitos em relação ao valor inicial, mesmo que a contagem seja superior a 3.500/mm 3, deve-se repetir a contagem total e diferencial de leucócitos. Redução substancial é definida como diminuição, de uma só vez, em 3.000 ou mais leucócitos por mm 3 na contagem total ou redução acumulada, no período de 3 semanas, de 3.000 ou mais leucócitos por mm 3. Se os resultados confirmarem que os leucócitos totais estejam em número inferior a 3.500/mm 3 e/ou que os neutrófilos estejam entre 2.000 e 1.500/mm 3, deve-se realizar a contagem de leucócitos e de granulócitos pelo menos duas vezes por semana. Se o número total de leucócitos reduzir-se a níveis inferiores a 3.000/mm 3 e/ou se os granulócitos neutrófilos reduzirem-se a valores inferiores a 1.500/mm 3, deve-se interromper imediatamente o tratamento com LEPONEX. Deve-se realizar, então, diariamente contagem total e diferencial de leucócitos e o paciente deve ser observado em relação a queixas de gripe ou quaisquer outros sintomas que possam sugerir infecção.

Se, após a suspensão do uso de LEPONEX, ocorrer uma redução adicional de leucócitos totais a valores inferiores a 2.000/mm 3, e uma redução de neutrófilos a menos de 1.000/mm 3, o tratamento dessa condição deve ser orientado por um hematologista experiente. Se possível, o paciente deve ser encaminhado a um serviço especializado em hematologia, onde isolamento e administração de GM-CSF (fator estimulante de crescimento de granulócitos-macrófagos) ou de G-CSF (fator estimulante de crescimento de granulócitos) podem ser indicados. Recomenda-se interromper o uso de fator de crescimento quando a contagem de neutrófilos retornar a um número superior a 1.000/mm 3.

Pacientes cujo tratamento com LEPONEX for interrompido em decorrência das anormalidades hematológicas acima descritas (contagem total de leucócitos < 3.000/mm 3 e/ou contagem absoluta de neutrófilos < 1.500/mm 3) não devem voltar a utilizar LEPONEX.

– Outras Precauções
Hipotensão ortostática, com ou sem síncope, pode ocorrer com o tratamento com LEPONEX. Raramente (cerca de um caso em 3.000 pacientes tratados com LEPONEX) o colapso pode ser grave e acompanhado de parada respiratória ou cardíaca. Tais eventos têm maior probabilidade de ocorrer no início do tratamento, com o aumento rápido da dose; em ocasiões muito raras, eles ocorreram mesmo após a primeira dose. Portanto, pacientes que iniciam o tratamento com LEPONEX necessitam de rigorosa supervisão médica.

Como LEPONEX pode produzir sedação e reduzir o limiar convulsivo, atividades como dirigir veículos ou operar máquinas devem ser evitadas, especialmente nas primeiras semanas de tratamento.

Em pacientes com história de convulsão ou de doença cardiovascular, renal ou hepática, a dose inicial deve ser de 12,5 mg no primeiro dia, e o aumento da dose deve ser lento e em acréscimos pequenos. (Nota: doença cardiovascular, renal ou hepática grave é contra-indicação.)
Na presença de alterações da função hepática, esta deve ser controlada regularmente.

LEPONEX exerce atividade anticolinérgica; portanto, recomenda-se supervisão cuidadosa na presença de hipertrofia prostática e glaucoma de ângulo estreito.

Durante o tratamento com LEPONEX, os pacientes podem apresentar elevações transitórias de temperatura acima de 38 oC, com incidência máxima nas três primeiras semanas de tratamento. Essa febre geralmente é considerada benigna. Ocasionalmente, pode estar associada a aumento ou diminuição da contagem total de leucócitos. Os pacientes com febre devem ser cuidadosamente avaliados para se excluir a possibilidade de infecção ou desenvolvimento de agranulocitose. Na ocorrência de febre, deve-se considerar a possibilidade de síndrome maligna do neuroléptico (SMN).

Como LEPONEX pode causar sedação e ganho de peso, aumentando conseqüentemente o risco de tromboembolismo, deve-se evitar a imobilização de pacientes em uso do medicamento.

Uso em crianças: não estão estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças.

Uso em idosos: recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose particularmente baixa (12,5 mg, no primeiro dia) e restringir os acréscimos subseqüentes a 25 mg/dia.

Uso na gravidez: estudos de reprodução em animais não revelaram evidência de alteração de fertilidade ou dano ao feto causados pela clozapina. No entanto, a segurança de LEPONEX durante a gravidez não está estabelecida. Portanto, LEPONEX somente deverá ser usado na gravidez se o benefício esperado compensar claramente qualquer risco potencial.

Uso na lactação: estudos em animais sugerem que a clozapina é excretada no leite materno; assim, mulheres em tratamento com LEPONEX não devem amamentar.

Posologia

A dose deve ser ajustada individualmente, utilizando-se a menor dose eficaz para cada paciente. Recomendam-se as seguintes doses em administração oral:
Dose inicial: 12,5 mg (metade do comprimido de 25 mg) uma ou duas vezes no primeiro dia. A seguir, um ou dois comprimidos de 25 mg no segundo dia. Se LEPONEX for bem tolerado, pode-se aumentar a dose gradativamente, com acréscimos diários de 25 mg a 50 mg, até se atingir o nível de 300 mg/dia, em um período de 2 a 3 semanas. Posteriormente, se necessário, pode-se ainda aumentar a dose diária em acréscimos de 50 mg a 100 mg, com intervalos de 3 a 4 dias ou, preferencialmente, de uma semana.

Para uso em idosos, consulte "Outras Precauções".

Recomenda-se precaução em pacientes que estejam recebendo fármacos que interagem com Leponex, como benzodiazepínicos, fluoxetina ou fluvoxamina (ver "Interações").

Variação da faixa terapêutica: na maioria dos pacientes, pode-se esperar eficácia antipsicótica com 300 a 450 mg/dia, administrados em doses fracionadas. Alguns pacientes podem requerer doses de até 600 mg/dia. A dose diária total pode ser fracionada de forma desigual, administrando-se parte maior à noite.

Dose máxima: em alguns pacientes pode ser necessário o uso de doses mais elevadas para se obter benefício terapêutico integral, sendo, nesses casos, permissíveis aumentos cuidadosos (não superiores a 100 mg por vez), até o limite máximo de 900 mg/dia. Deve-se considerar a possibilidade do aumento de reações adversas (principalmente convulsões) com doses superiores a 450 mg/dia.

Dose de manutenção: após se atingir efeito terapêutico máximo, muitos pacientes podem ser adequadamente mantidos com doses menores. Recomenda-se que as doses sejam então cuidadosamente reduzidas. O tratamento deve ser mantido por um período mínimo de 6 meses. Quando a dose diária total não ultrapassar 200 mg, pode-se administrá-la em dose única à noite.

Interrupção do tratamento: no caso de se pretender interromper o tratamento com LEPONEX, recomenda-se redução gradativa da dose durante um período de 1 a 2 semanas. Se for necessária a interrupção abrupta (por causa de leucopenia, por exemplo), o paciente deve ser cuidadosamente observado quanto à recorrência de sintomas psicóticos.

Reintrodução do medicamento: pacientes que ficarem mais de 2 dias sem tomar LEPONEX devem reiniciar o tratamento com 12,5 mg (meio comprimido de 25 mg) administrados uma ou duas vezes no primeiro dia. Se essa dose for bem tolerada, é possível fazer acréscimos mais rápidos do que os recomendados para o tratamento inicial, até se alcançar o nível terapêutico. No entanto, em qualquer paciente que tenha anteriormente apresentado parada respiratória ou cardíaca com a dose inicial (veja "Outras Precauções"), mas que tenha conseguido chegar com sucesso à dose terapêutica, a reintrodução deve ser feita com extremo cuidado.

Substituição de um neuroléptico anterior por LEPONEX
Quando o tratamento com LEPONEX estiver para ser iniciado em um paciente que está em tratamento com neuroléptico por via oral, recomenda-se primeiro descontinuar o outro neuroléptico, com redução gradual da dose, durante o período aproximado de uma semana. Após o uso do neuroléptico ter sido completamente interrompido por um período mínimo de 24 horas, pode-se iniciar o tratamento com LEPONEX, como descrito acima.

Em geral se recomenda que LEPONEX não seja utilizado em associação com outros neurolépticos.

Efeitos Colaterais

Hematológicos
Desenvolvimento de granulocitopenia e agranulocitose é um risco inerente ao tratamento com LEPONEX. Embora geralmente reversível com a interrupção do tratamento, a agranulocitose pode resultar em septicemia e pode ser fatal. A maioria dos casos (aproximadamente 85%) ocorre nas primeiras 18 semanas de tratamento. Como é necessária a interrupção imediata do tratamento para impedir o desenvolvimento da potencialmente letal agranulocitose, é imperioso o controle da contagem total de leucócitos (conforme descrito em "Advertências" e "Medidas Especiais de Precaução").

Pode ocorrer eosinofilia e/ou leucocitose inexplicada, especialmente nas primeiras semanas de tratamento. Muito raramente LEPONEX pode causar trombocitopenia.

Casos isolados de vários tipos de leucemia têm sido relatados em pacientes tratados com LEPONEX. Entretanto, não há evidência sugestiva de uma relação causal entre a clozapina e qualquer tipo de leucemia. O índice de ocorrência relatado está dentro dos limites de incidência da doença registrados na população em geral.

Sistema nervoso central
Fadiga, sonolência e sedação estão entre os efeitos colaterais mais comumente observados. Podem também ocorrer tontura e cefaléia.

LEPONEX pode causar alterações do EEG, inclusive com ocorrência de complexos pico e onda. Reduz o limiar convulsivo de forma dose-dependente e pode induzir abalos mioclônicos ou convulsões generalizadas. Nesse caso, a dose deve ser reduzida e, se necessário, deve ser iniciado tratamento com anticonvulsivante. Deve-se evitar a carbamazepina, em virtude de seu potencial efeito mielossupressor, e, com os demais fármacos anticonvulsivantes, deve-se levar em conta a possibilidade de interação farmacocinética. Tem-se verificado que o ácido valpróico produz apenas aumentos insignificantes no nível plasmático da clozapina e que é bem tolerado na maioria dos pacientes que o recebem em associação com LEPONEX.

Em casos raros, LEPONEX pode produzir confusão mental, inquietação, agitação e delirium. Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, mas estes são mais leves e menos freqüentes do que aqueles observados durante o tratamento com neurolépticos típicos. Há relatos de rigidez, tremor e acatisia, mas distonia aguda não é comprovadamente um efeito colateral do tratamento com LEPONEX.

Muito raramente, discinesia tardia tem sido relatada em pacientes em uso de LEPONEX, tratados anteriormente com outros antipsicóticos, e, portanto, uma relação causal não pode ser estabelecida. Pacientes com discinesia tardia induzida por outros neurolépticos melhoraram com Leponex.

Casos de síndrome maligna do neuroléptico (SMN) têm sido relatados em pacientes tratados com LEPONEX, quer em uso isolado ou associado ao lítio ou a outros psicofármacos.

Sistema nervoso autônomo
São relatados boca seca, visão turva e distúrbios de regulação da sudorese e da temperatura. Sialorréia é um efeito colateral farmacologicamente inesperado, mas relativamente comum.

Sistema cardiovascular
Podem ocorrer taquicardia e hipotensão postural, com ou sem síncope, especialmente nas primeiras semanas de tratamento. Também pode ocorrer hipertensão, embora mais raramente. Em casos raros, foi relatado colapso circulatório grave (veja "Outras Precauções" e "Interações"). Podem ocorrer alterações de ECG e foram relatados
casos isolados de arritmia cardíaca, pericardite e miocardite (com ou sem eosinofilia), dos quais alguns foram fatais. Portanto, em pacientes em tratamento com clozapina, que desenvolverem distúrbios cardíacos não-específicos, o diagnóstico de miocardite deve ser considerado e, se confirmado, o tratamento com LEPONEX deve ser descontinuado.

Raros casos de tromboembolismo foram relatados.

Sistema respiratório
Em casos isolados ocorreu parada ou depressão respiratória, com ou sem colapso circulatório (ver "Outras Precauções" e "Interações").

Raramente, aspiração de alimento ingerido pode ocorrer em paciente com disfagia ou em conseqüência de dose excessiva.

Sistema gastrointestinal
Podem ocorrer náusea, vômito, constipação e, muito raramente, íleo paralítico. São relatados aumentos de enzimas hepáticas e raros casos de colestase. Como evento raro, o tratamento com LEPONEX pode estar associado a disfagia, uma possível causa de aspiração. Em raros casos, foi relatada pancreatite aguda.

Sistema geniturinário
São relatadas incontinência e retenção urinária e, em casos isolados, priapismo. Casos isolados de nefrite intersticial aguda têm sido relatados em associação ao tratamento com LEPONEX.

Apresentação

Comprimidos de 25 mg embalagens com 20.

Comprimidos de 100 mg embalagens com 30.

Interações

LEPONEX não deve ser utilizado simultaneamente com fármacos que se sabe serem potenciais indutores de mielossupressão (consulte também "Medidas Especiais de Precaução").

LEPONEX pode potencializar os efeitos centrais do álcool, de inibidores da MAO e depressores do SNC, como hipnóticos, anti-histamínicos e benzodiazepínicos.

Recomenda-se cuidado especial quando se iniciar o tratamento com LEPONEX em pacientes que estejam tomando (ou tenham tomado recentemente) benzodiazepínico ou qualquer outro fármaco psicoativo, pois esses pacientes podem ter maior risco de colapso circulatório que, em alguns casos, pode ser grave e acompanhado de parada cardíaca ou respiratória.

Devido à possibilidade de efeitos aditivos, deve-se ter cuidado com administração simultânea de fármacos com propriedades anticolinérgicas, hipotensoras ou depressoras respiratórias.

Como a clozapina apresenta alto teor de ligação a proteínas plasmáticas, a administração de LEPONEX a um paciente que esteja tomando outro fármaco com elevada afinidade por proteínas (como, por exemplo, a warfarina) pode produzir aumento da concentração plasmática do mesmo, com risco de reações adversas. Reciprocamente, podem também ocorrer reações adversas à clozapina por aumento de sua concentração plasmática na forma livre, devido a deslocamento por outros fármacos com elevada afinidade por proteínas.

Como a biotransformação da clozapina é mediada principalmente pelo citocromo P450 1A2 e, provavelmente, em menor extensão, pelo citocromo P450 2D6, a administração concomitante de fármacos que tenham afinidade por uma ou ambas as enzimas pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos da clozapina e/ou do fármaco co-administrado. No entanto, não foram observadas ainda interações clinicamente relevantes entre clozapina e outros fármacos com reconhecida afinidade pelo citocromo P450 2D6, como antidepressivos tricíclicos, fenotiazínicos e antiarrítmicos do tipo Ic. Entretanto, teoricamente, é possível que o nível plasmático de tais fármacos seja aumentado pela clozapina, e, portanto, pode ser apropriado utilizá-los em doses mais baixas do que as usualmente prescritas.

A administração de cimetidina concomitantemente a doses elevadas de LEPONEX foi associada a aumento do nível plasmático de clozapina e a ocorrência de efeitos adversos;
Níveis plasmáticos elevados de clozapina foram relatados em pacientes que a utilizaram associada a fluoxetina (aumento de até 2 vezes) ou fluvoxamina (aumento de até 10 vezes).

Por outro lado, drogas que reconhecidamente aumentam a atividade das enzimas do citocromo P450 podem diminuir os níveis plasmáticos da clozapina. A interrupção da administração concomitante de carbamazepina resultou em aumento do nível plasmático de clozapina. A administração concomitante de fenitoína reduz o nível plasmático de clozapina, diminuindo os efeitos de uma dose de LEPONEX que anteriormente tenha sido eficaz.

O uso concomitante de lítio ou de outros fármacos psicoativos pode aumentar o risco de desenvolvimento de síndrome maligna do neuroléptico (SMN).

Devido a sua ação antiadrenérgica, LEPONEX pode reduzir o efeito hipertensor da noradrenalina ou de outros agentes predominantemente adrenérgicos e reverter o efeito pressor da adrenalina.

Com relação a anestesia, os efeitos de LEPONEX são semelhantes aos de outros fármacos psicoativos tricíclicos. LEPONEX tem ação anticolinérgica acentuada. Se ocorrer hipotensão, deve-se evitar o uso de adrenalina, pois o efeito antiadrenérgico de LEPONEX poderia resultar em uma reação paradoxal, com piora da hipotensão. É preferível em tal situação, administrar-se angiotensina.

Venda

Venda sob prescrição médica

Propriedades

LEPONEX (clozapina) é um antipsicótico que tem demonstrado ser diferente dos neurolépticos clássicos.

Em estudos farmacológicos experimentais, LEPONEX não induz catalepsia nem inibe o comportamento estereotipado induzido por apomorfina ou anfetamina. Apresenta apenas fraca atividade bloqueadora de dopamina em receptores D1, D2, D3 e D5, mas demonstra elevada potência em receptores D4, além de potente efeito antiadrenérgico, anticolinérgico, anti-histamínico e inibidor da reação de alerta. Apresenta também propriedades anti-serotoninérgicas.

Clinicamente, LEPONEX produz sedação rápida e acentuada, e exerce potente efeito antipsicótico. É de particular interesse que este é observado em pacientes esquizofrênicos resistentes a outros tratamentos medicamentosos. Nesses pacientes, LEPONEX é eficaz no alívio tanto de sintomas positivos como negativos. Observa-se melhora clínica relevante em cerca de um terço dos pacientes nas primeiras 6 semanas de tratamento e em aproximadamente 60% dos pacientes nos quais se mantém o tratamento por até 12 meses.

Além disso, tem sido descrita melhora em alguns aspectos de alterações cognitivas. Estudos epidemiológicos demonstraram também uma redução de aproximadamente sete vezes na ocorrência de suicídio e tentativas de suicídio em pacientes tratados com LEPONEX, comparadas a esquizofrênicos não-tratados com LEPONEX. LEPONEX é único no sentido de que não produz virtualmente nenhuma das reações extrapiramidais mais relevantes, como distonia aguda. Síndrome parkinsoniana e acatisia são raras. Ao contrário dos neurolépticos clássicos, LEPONEX produz pequena ou nenhuma elevação de prolactina, evitando, portanto, efeitos colaterais como ginecomastia, amenorréia, galactorréia e impotência sexual.

Uma reação adversa potencialmente grave produzida pelo tratamento com LEPONEX é granulocitopenia e agranulocitose, com ocorrência estimada de 3% e 0,7%, respectivamente. Em vista do risco desse efeito colateral, o uso de LEPONEX deve ser limitado a pacientes resistentes ao tratamento neuroléptico convencional (veja "Indicações"), nos quais se possam realizar exames hematológicos regulares (veja "Medidas Especiais de Precaução" e "Efeitos Colaterais").

Diversos

Pode ocorrer hipertermia benigna, especialmente nas primeiras semanas de tratamento.

Há relatos isolados de reações cutâneas.

Em raras ocasiões, hiperglicemia foi relatada em pacientes em tratamento com LEPONEX.

Raramente tem ocorrido aumento nos valores da CPK.

Em alguns pacientes em tratamento prolongado, observa-se considerável ganho ponderal.

Sabe-se que pode ocorrer morte inexplicada em pacientes psiquiátricos que recebem medicação antipsicótica convencional, mas também entre pacientes psiquiátricos não tratados. Há relatos isolados de morte súbita em pacientes que recebiam LEPONEX.

Dose Excessiva

Em casos de superdose aguda intencional ou acidental com leponex, nos quais existe informação sobre a evolução, o índice de mortalidade situa-se em torno de 12%. a maioria das fatalidades foi associada a insuficiência cardíaca ou pneumonia por aspiração e ocorreu com doses superiores a 2.000 mg. há relatos de pacientes que se recuperaram após ingerir doses superiores a 10.000 mg. entretanto, em alguns indivíduos adultos, primariamente sem exposição prévia a leponex, mesmo a ingestão de dose em torno de 400 mg produziu condições comatosas com risco de morte e, em um caso, morte. em crianças pequenas, a ingestão de 50 mg a 200 mg resultou em profunda sedação ou coma, sem êxito letal.

Sinais e sintomas: sonolência, letargia, arreflexia, coma, confusão mental, alucinações, agitação, delirium, sintomas extrapiramidais, hiper-reflexia, convulsões; sialorréia, midríase, visão turva, labilidade térmica; hipotensão, colapso, taquicardia, arritmias cardíacas; pneumonia por aspiração, dispnéia, depressão ou parada respiratória.

Tratamento: lavagem gástrica e/ou administração de carvão ativado nas primeiras 6 horas após a ingestão do medicamento (diálise peritoneal e hemodiálise provavelmente não são eficazes). tratamento sintomático com monitorização cardíaca contínua, observação da respiração, controle do equilíbrio hidroeletrolítico e ácido-básico. o uso de adrenalina e seus derivados deve ser evitado no tratamento da hipotensão, em vista do efeito antiadrenérgico de leponex.

É necessária rigorosa supervisão médica durante cinco dias, pelo menos, em virtude da possibilidade de reações retardadas.

Laboratório

Novartis Biociências S.A.

SAC: 0800 775 8181

Risperdal

Indicação

Tratamento das psicoses esquizofrênicas agudas e crônicas e de outros distúrbios psicóticos nos quais os sintomas positivos (tais como alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, hostilidade, desconfiança), e/ou negativos (tais como embotamento afetivo, isolamento emocional e social, pobreza de discurso) são proeminentes. Risperdal também alivia outros sintomas afetivos associados à esquizofrenia (tais como depressão, sentimentos de culpa, ansiedade).

Contraindicações

Pacientes com hipersensibilidade ao produto.

Posologia

Os pacientes devem atingir 1 dose de 3 mg, 2 vezes ao dia, progressivamente, em 3 dias. Todos os pacientes, agudos ou crônicos, devem começar o tratamento clínico com 1 mg de Risperdal, 2 vezes ao dia. A dose deve ser aumentada a 2 mg, 2 vezes ao dia no segundo dia e 3 mg, 2 vezes ao dia no terceiro dia. A partir de então a dose deve permanecer inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se necessário. A dose habitual ideal é de 2 a 4 mg, 2 vezes ao dia. Doses acima de 5 mg, 2 vezes ao dia, não se mostraram superiores em eficácia do que doses mais baixas e podem provocar mais sintomas extrapiramidais. A segurança de doses superiores a 8 mg, 2 vezes ao dia não foi avaliada e não devem, então ser usadas. Uma benzodiazepina pode ser associada ao Risperdal quando uma sedação adicional for necessária. Idosos e pacientes com doença renal ou hepática: a dose inicial recomendada é de 0,5 mg, 2 vezes ao dia. Esta dose pode ser ajustada com aumentos de 0,5 mg, 2 vezes ao dia a 1-2 mg 2 vezes ao dia. A administração de Risperdal a pacientes idosos e com doença renal ou hepática deve ser feita com cuidado até que uma experiência maior com este grupo de pacientes seja alcançada. Crianças: falta experiência do uso em crianças menores de 15 anos. – Superdosagem: a experiência com Risperdal em superdosagem aguda é limitada. Em geral os sinais e sintomas foram aqueles resultantes da exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos do Risperdal. Estes incluem sonolência e sedação, taquicardia, hipotensão e sintomas extrapiramidais. Em caso de superdosagem aguda, a possibilidade de envolvimento de várias drogas deve ser considerada. Tratamento: estabelecer e manter a via aérea livre, e garantir uma boa ventilação com oxigenação adequada. Lavagem gástrica (após intubação se o paciente estiver inconsciente) e administração de carvão ativado com laxantes devem ser consideradas. Monitorização cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitorização com ECG contínuo para detecção de possíveis arritmias. Não existe antídoto específico contra o Risperdal. Assim, medidas de suporte devem ser instituídas. A hipotensão e o colapso circulatório devem ser tratados com medidas apropriadas (infusão de líquidos e/ou agentes simpaticomiméticos). Em caso de sintomatologia extrapiramidal severa, anticolinérgicos devem ser administrados. A monitorização deve durar até que o paciente se recupere.

Efeitos Colaterais

Risperdal é geralmente bem tolerado e em muitos casos foi difícil diferenciar as reações adversas dos sintomas da própria doença. As reações adversas mais freqüentemente associadas ao Risperdal nos estudos clínicos são as seguintes: comuns: insônia, agitação, ansiedade e cefaléia. Menos comuns: sonolência, fadiga, tontura, dificuldade de concentração, constipação, dispepsia, náusea, dor abdominal, visão turva, distúrbios da ereção, da ejaculação e orgasmo, rinite e rash cutâneo. Efeitos extrapiramidais: Risperdal apresenta uma menor propensão a induzir efeitos extrapiramidais do que os neurolépticos clássicos. Em alguns casos podem ocorrer os seguintes sintomas extrapiramidais: tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia, acatisia e distonia aguda. Eles são geralmente de leve intensidade e reversíveis com a redução das doses e/ou a administração de medicação antiparkinsoniana, se necessário. Hipotensão e tontura ortostáticas, e taquicardia reflexa ocasionais: foram observadas após administração de Risperdal, particularmente após altas doses iniciais. Hiperprolactinemia: Risperdal pode induzir um aumento dose-dependente na concentração plasmática de prolactina, que pode ocasionar galactorréia, distúrbios do ciclo menstrual e amenorréia. Ganho de peso: foi observado durante tratamento com Risperdal. Intoxicação hídrica: como acontece com os neurolépticos clássicos, casos ocasionais de intoxicação hídrica devido à polidipsia ou síndrome da secreção inadequada de hormônio antidiurético foram relatados em pacientes esquizofrênicos.

Advertências e Precauções

Hipotensão ortostática: devido ao bloqueio alfa-adrenérgico, pode ocorrer hipotensão ortostática, especialmente durante o período inicial de adequação posológica. Risperdal deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardiovascular (por exemplo, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, distúrbios da condução, desidratação, hipovolemia ou doença vascular cerebral), e a dose deve ser adaptada gradualmente como recomendado. A dose deve ser reduzida em caso de hipotensão. Discinesia tardia: visto que os medicamentos com propriedades antagonistas dopaminérgicas foram associados à indução de discinesia tardia, caracterizada por movimentos involuntários rítmicos, predominantemente da língua e/ou da face, existe um risco que isto também ocorra com Risperdal. No entanto, foi descrito que o aparecimento de sintomas extrapiramidais representa um fator de risco no desenvolvimento de discinesia tardia. Assim, Risperdal deve apresentar um risco menor do que os neurolépticos clássicos na indução de discinesia tardia. Se sinais e sintomas de discinesia tardia aparecerem todos os medicamentos antipsicóticos devem ser interrompidos. Síndrome neuroléptica maligna: a ocorrência de síndrome neuroléptica maligna, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração da consciência e elevação dos níveis de CPK, foi relatada com o uso de neurolépticos clássicos. Conseqüentemente, a possibilidade de ocorrência de síndrome neuroléptica maligna com Risperdal não pode ser descartada. Neste caso, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo Risperdal devem ser interrompidos. Pacientes idosos e com insuficiência renal ou hepática: recomenda-se que doses iniciais e os subseqüentes aumentos das doses deverão ser reduzidos pela metade nestes pacientes. Doença de Parkinson: deve-se ter cuidado igualmente quando se prescreve Risperdal devido à possibilidade teórica de deterioração do estado destes pacientes. Epilepsia: os neurolépticos clássicos podem baixar o limiar epileptogênico. Mesmo que os estudos clínicos não indiquem tal risco com Risperdal, recomenda-se cuidado no tratamento de pacientes epilépticos. Ganho de peso: deve-se prevenir os pacientes para evitar a ingestão excessiva de alimentos devido ao risco de ganho de peso. Uso durante a gestação e a lactação: a segurança de Risperdal para uso durante a gestação em seres humanos não foi estabelecida. Apesar de estudos realizados em animais não indicarem toxicidade direta da risperidona sobre a reprodução, alguns efeitos indiretos, mediados pela prolactina e pelo SNC, foram observados. Nenhum efeito teratogênico foi observado em nenhum estudo, portanto, Risperdal só deve ser usado durante a gestação se os benefícios forem mais importantes que os riscos. Não se sabe se Risperdal é eliminado no leite materno. Em estudos animais, a risperidona e a 9-hidroxirisperidona são excretadas no leite, assim, mulheres recebendo Risperdal não devem amamentar. Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: Risperdal pode interferir com as atividades exigindo uma boa vigilância, assim, os pacientes devem ser desaconselhados a dirigir e operar máquinas até que sua susceptibilidade individual ao novo medicamento seja conhecida. – Interações medicamentosas: os riscos do uso de Risperdal em associação com outros medicamentos não foi avaliado sistematicamente. Devido a seus efeitos primários sobre o SNC, Risperdal deve ser administrado com cautela em associação com outros medicamentos com ação central. Risperdal pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas dopaminérgicos. Fenotiazínicos, antidepressivos tricíclicos e alguns betabloqueadores podem aumentar as concentrações plasmáticas da risperidona, mas não da fração antipsicótica. Quando Risperdal é tomado junto com outros medicamentos com alto índice de ligação protéica, não há um deslocamento das proteínas plasmáticas clinicamente relevante de nenhum deles.

Composição

Cada comprimido de 1 mg contém: risperidona 1mg; excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, estearato de magnésio, sílica coloidal amorfa, lauril sulfato de sódio e propilenoglicol. Cada comprimido de 2 mg contém: risperidona 2 mg; excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, estearato de magnésio, sílica coloidal amorfa, lauril sulfato de sódio, propilenoglicol, talco, dióxido de titânio, amarelo crepúsculo-laca de alumínio. Cada comprimido de 3 mg contém: risperidona 3 mg; excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, estearato de magnésio, sílica coloidal amorfa, lauril sulfato de sódio, propilenoglicol, talco, amarelo quinolina e dióxido de titânio.

Apresentação

Comprimidos de 1, 2 e 3 mg; embalagens com 6, 20 e 20 comprimidos respectivamente.

Laboratório

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.

Telefone: 0800 – 701185

Orap

Indicação

Terapêutica antipsicótica de manutenção a longo termo, ambulatorial ou hospitalar. Terapêutica antipsicótica de manutenção, imediatamente após o estágio agudo e na interfase de substituição dos neurolépticos clássicos. Coadjuvante, associado a outros neurolépticos, nos estágios iniciais de tratamento. Na instabilidade emocional neurótica.

Contraindicações

Quadros de depressão do sistema nervoso central, estados comatosos e em indivíduos que tenham apresentado, previamente, hipersensibilidade a esse medicamento. Não deve ser utilizado em distúrbios depressivos ou na doença de Parkinson. Orap também está contra-indicado em pacientes com quadro congênito de alargamento do segmento QT do eletrocardiograma e em pacientes com antecedentes de arritmias cardíacas. Conseqüentemente, recomenda-se a realização de um ECG antes do tratamento, para excluir a presença dessas condições.

Posologia

Indica-se uma dose diária, pela manhã, para todos os pacientes. Uma vez que a resposta individual aos agentes antipsicóticos é variável, a dose ideal deve ser estabelecida para cada paciente, por meio de supervisão clínica rigorosa e ajustes posológicos necessários. – Adultos: a dose inicialmente recomendada para pacientes com esquizofrenia crônica é de 2 a 4 mg por dia, com aumentos semanais de 2 a 4 mg, até que se obtenha um efeito terapêutico considerado satisfatório ou que apareçam reações adversas importantes. A dose média de manutenção situa-se em torno de 6 mg diários, variando entre 2 a 12 mg por dia. A dose máxima permitida é de 20 mg. Os pacientes devem ser encaminhados regularmente, para que o médico se certifique de que a dose eficaz mínima está sendo utilizada. – Pacientes idosos: a dose de manutenção é a mesma que para os adultos, contudo recomenda-se começar com metade da dose inicial proposta para os adultos. – Crianças: a dose recomendada é a metade da utilizada em adultos. A experiência de uso em crianças abaixo de 3 anos é muito limitada.

Efeitos Colaterais

Os sintomas extrapiramidais, representados por acatisia, distonia e parkinsonismo são os efeitos colaterais mais comumente observados durante o tratamento com pimozida. Estas reações podem, de modo geral, ser controladas seja pela redução na dose de pimozida ou pela administração de um antiparkinsoniano. Além disso, também foram observados casos de tonturas ou vertigem, fraqueza, sudorese excessiva, cefaléia, alterações eletroencefalográficas e, em associação com outros antipsicóticos, convulsões do tipo grande mal. Podem ocorrer efeitos colaterais dose-dependentes, tais como, sonolência, insônia, ansiedade, náusea, constipação e sensação de boca seca. Também foram descritos casos de impotência e hipotensão, porém a ocorrência de sintomas autonômicos é bem pouco freqüente. Erupções cutâneas foram raramente assinaladas. Da mesma maneira que com outros neurolépticos, podem ocorrer efeitos colaterais hormonais, sob a forma de hiperprolactemia, que pode vir acompanhada de galactorréia, ginecomastia, oligomenorréia ou amenorréia. – Síndrome neuroléptica maligna: igualmente como ocorre com outros medicamentos antipsicóticos, Orap tem sido associado com a presença de casos excepcionais da síndrome neuroléptica maligna, uma reação idiossincrásica caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração de consciência, coma e elevação nos níveis de creatinino-fosfoquinase. Alguns sinais de disfunção autonômica, tais como, taquicardia, labilidade da pressão arterial e sudorese podem preceder o início da hipertermia, servindo como sinais prévios de atenção para a síndrome. O tratamento antipsicótico deve ser imediatamente suspenso, instituindo-se monitorização cuidadosa e medidas terapêuticas gerais para manutenção dos sinais vitais. A terapia que tem sido utilizada nos casos da síndrome neuroléptica maligna consiste no uso de dantrolene, bromocriptina, anticolinérgicos, amantadina ou eletrochoque. Superdosagem: de modo geral, os sintomas e sinais de superdosagem com Orap constituem-se em efeitos exagerados de suas conhecidas ações farmacológicas, sendo mais evidentes as reações extrapiramidais. Deve também ser levado em consideração o risco de arritmias cardíacas, que caso sejam importantes, podem acompanhar-se de hipotensão e choque. Não há antídoto específico para a pimozida. Recomenda-se lavagem gástrica e manutenção da permeabilidade das vias aéreas, inclusive com ventilação assistida, se necessário. A monitorização eletrocardiográfica deve começar imediatamente após a suspeita diagnóstica, persistindo até que o traçado retorne a níveis normais Arritmias graves devem ser tratadas com antiarrítmicos apropriados. A hipotensão e eventualmente choque devem ser controlados por medidas corretivas gerais, tais como, a administração de líquidos por via intravenosa, plasma ou albumina, ou de vasoconstritores, como dopamina ou dobutamina. Quando estiverem presentes sintomas extrapiramidais intensos, deve-se administrar terapia antiparkinsoniana. Em virtude da longa meia-vida da pimozida, os pacientes que ingerirem uma superdosagem devem permanecer em observação durante 4 dias.

Advertências e Precauções

Pacientes com aumento da atividade psicomotora: estudos clínicos com pimozida mostram ausência de eficácia ou um efeito apenas discreto em pacientes com agitação, excitação e ansiedade grave. Doenças hepáticas: deve-se ter cautela em casos de doenças hepáticas porque a pimozida é metabolizada pelo fígado. Monitorização cardíaca: devem ser realizadas avaliações periódicas da função cardíaca, principalmente ECG, nos pacientes que estejam recebendo doses acima de 16 mg ao dia. Se surgirem alterações de repolarização (prolongamento do intervalo QT, alterações da onda T ou presença de ondas U) ou arritmias deve-se rever a necessidade do tratamento com pimozida. Tais pacientes devem ser controlados atentamente, preferencialmente com redução das doses administradas. Como ocorre com outros neurolépticos, foram descritos casos raros fatais após o uso da pimozida, geralmente em doses acima da máxima recomendada, que é de 20 mg ao dia. Tempo para resposta terapêutica. Condições para interrupção do tratamento: na esquizofrenia a resposta à terapêutica antipsicótica pode demorar um certo período de tempo. Quando se suspende o antipsicótico, o reaparecimento dos sintomas pode tardar várias semanas ou mesmo meses. Após a interrupção abrupta de medicamentos antipsicóticos em altas doses, têm sido descritos, em raras ocasiões, quadros agudos de abstinência, com sintomas como náuseas, vômitos, insônia e sinais transitórios de discinesia. Recomenda-se, portanto, que a interrupção do tratamento seja gradual. Uso na gravidez e lactação: ainda não se estabeleceu a segurança da utilização da pimozida durante a gravidez assim, o medicamento não deve ser administrado a gestantes, particularmente no primeiro semestre de gestação, a menos que, na opinião do médico responsável pelo tratamento, os benefícios esperados superam o risco potencial para o feto. A pimozida é excretada pelo leite materno, não devendo ser empregada durante a lactação. Efeitos na capacidade de dirigir veículos e utilizar máquinas: Orap pode reduzir a capacidade de atenção, principalmente no início do tratamento. Redução essa que pode ser potencializada pela ingestão de bebidas alcoólicas. O paciente deve ser alertado para os riscos de tal sedação e aconselhado a não dirigir ou utilizar máquinas durante a terapêutica, pelo menos até que se conheça seu grau de susceptibilidade individual. Advertência: discinescia tardia: como acontece com todos os fármacos antipsicóticos, pode surgir um quadro de discinesia tardia em certos pacientes durante tratamentos prolongados ou quando tais tratamentos são interrompidos. O risco parece ser maior para mulheres idosas, sob terapêutica com altas doses. Os sintomas podem persistir durante longos períodos e em certos pacientes mostraram-se até irreversíveis. A síndrome está caracterizada principalmente por movimentos rítmicos e involuntários da face, boca, língua ou mandíbula. Não há até o momento, tratamento considerado eficaz para esta síndrome, geralmente não se obtendo resultados com compostos antiparkinsonianos. Recomenda-se que todos os fármacos antipsicóticos sejam suspensos quando surgirem tais sintomas, particularmente nos pacientes acima de 50 anos. Esta síndrome pode ser mascarada quando se reinicia o tratamento, quando se aumenta a dose ou quando há uma troca para se usar outro agente antipsicótico. Tem sido descrito que certos movimentos finos, vermiculares, da língua, podem se constituir em um sinal da discinesia tardia, e que a terapêutica é interrompida no momento em que se detectam esses movimentos, a síndrome completa não se instala. – Interações medicamentosas: Orap pode, de maneira dose-dependente, prejudicar o efeito antiparkinsoniano da levodopa. Deve também ser levada em consideração a possibilidade de efeitos aditivos, pelo uso concomitante de outros fármacos que sabidamente prolongam o intervalo QT (tais como: outros antipsicóticos, certos antiarrítmicos), nos pacientes sob tratamento em longo prazo com pimozida. Também devem ser considerados como fatores de risco os distúrbios eletrolíticos, principalmente a hipocalemia.

Composição

Cada comprimido contém, respectivamente,primozida 1 mg e 4 mg. Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido, celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, talco, estearato de magnésio, corante amarelo crepúsculo (nos comprimidos de 1 mg), corante amarelo tartrazina, corante azul de indigotina (nos comprimidos de 4 mg).

Apresentação

Embalagem contendo 20 comprimidos.

Laboratório

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.

Telefone: 0800 – 701185